製品概要 :
レンバチニブ（開発コード：E7080）は、日本のエーザイ（ Eisai）が開発したマルチターゲットの受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害薬であり、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3に加え、病的な血管新生、腫瘍の成長、がんの進行に関連する他のRTK（線維芽細胞増殖因子（FGF）受容体FGFR1,2,3,4、血小板由来成長因子受容体α（PDGFRα）、KIT、RETなど）を阻害することができる。
2015年、米国FDAと欧州医薬品庁EMAは、レバチニブを浸潤性、局所進行性または転移分化型甲状腺がんの治療薬として承認した。2016年、米国FDAと欧州EMAは、レバチニブとエベロリムスの併用を進行性腎細胞がんの治療薬として相次いで承認した。
2018年3月、レバチニブは日本で「切除不能な肝細胞がん（HCC）患者の１次治療」として承認された。 今回の承認は、肝細胞がんの治療を適応症とする世界初の承認であり、日本では10年ぶりに１次治療に使用できる革新的な肝細胞がん療法となった。
進行性腎細胞がんの治療において、レバチニブとエベロリムスの併用療法は、エベロリムス単剤療法と比較して、患者の無増悪生存期間（PFS）を延長し、客観的寛解率と全生存期間を改善することができる。 研究結果により、PFSの中央値は、レバチニブとエベロリムスの併用療法群で14.6カ月、エベロリムス単剤療法群で5.5カ月となり、約3倍の改善が見られた。 併用療法群は、単剤療法群と比較して、病勢進行または死亡のリスクが63％減少した。 客観的寛解率は、併用療法群で37％、単剤療法群で6％でした。 全生存期間（OS）は、併用療法群で25.5ヵ月、単剤療法群で15.4ヵ月でした。
１次治療手術で切除不能な肝細胞がんについて、米国臨床腫瘍学会ASCOが2017年の年次総会で発表したレンバチニブ臨床第iii相試験「REFLECT」研究によると、主要評価項目である全生存期間は、レンバチニブ療法群がソラフェニブ療法群に比較して長い傾向を示し、副次評価項目である無増悪生存期間（PFS）は、レンバチニブ療法群がソラフェニブ療法群の２倍の長さを示し（7.4 vs 3.7个月）、病勢進行までの期間（mTTP）および客観的寛解率の中央値は、全面的にソラフェニブを上回った（8.9ヵ月対3.7ヵ月、24％対9％）。REFLECT試験は、多施設共同、非盲検、無作為化グローバル臨床第Ⅲ相試験で、非劣性（NI）を示す臨床試験である。 REFLECT試験におけるレンバチニブの大成功は、この10年間の肝細胞がんの薬物療法の状況を変えるかもしれない。
効能・効果 :
1.肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者；
2.分化型甲状腺がん：局所再発又は転移性、進行性、放射性ヨウ素治療抵抗性分化型甲状腺がん患者の治療に使用される単剤療法。
3.腎細胞がん：血管内皮増殖因子をターゲットとした治療を受けた進行性腎細胞がん患者の治療に使用される併用療法（エベロリムスとの併用）。
用法・用量 :
1.甲状腺がん（DTC）：1日1回、１回24mgを経口投与する。
2.腎細胞がん（RCC）：レバチニブ18mg＋エベロリムス5mgを1日1回、経口投与する。
3.肝細胞癌（HCC）：体重60kg以上で12mgを1日1回、体重60kg未満で8mgを1日1回。
レバチニブは、毎日同じ時間に服用しなければならない。 投与を忘れて12時間以内に経口投与しなかった場合は、当該投与をスキップして、予定の投与時間に次の投与をすること。
レバチニブカプセルは、丸ごと飲み込むか、カプセルを少量のコップの液体に溶かしてから服用してください。 大さじ1杯の水またはリンゴジュースをグラスに入れてから、カプセルを入れることができる（カプセルを開けたり、砕いたりする必要はない）。 カプセルを液体に10分以上放置し、3分以上かき混ぜてから、液体を飲む。 飲んだ後は、同量（大さじ1）の水またはリンゴジュースをグラスに加え、よく混ぜてから残りの液体を飲むようにする。
